期刊简介
本刊是一本国内、外公开发行的医药科技信息刊物，由中国药科大学主办。目前已被“中国科学引文数据库”和“中国学术期刊综合评价数据库”等多家数据库收录。2004年本刊将改为月刊出版，在保持原有特色栏目的基础上，对其他栏目进行一些调整。“综述与专论”栏目仍以登载反映当今世界药学领域发展现状和趋势的药学研究理论和技术、对我国医药事业的发展有一定指导意义的综述类文章为特色。“实验与研究”和“交流沙龙”栏目则刊登各类研究论文、研究简报及与药物研发、应用、生产、管理、资料查询等有关的经验总结和报告““信息广角”介绍国内外制药企业的新药研发动态。“专家笔谈”准备邀请医药领域的专家从各个角度评述医药热点问题“药事论坛”是为对在工作中遇到问题的医药界人士提供的进行讨论和商榷的平台。2004年，刊物将在保持原有特色的基础上，更加重视药学与临床医学的联系，更加关注新药、新技术的应用实践，力争使刊物内容更贴近读者、满足读者需求。欢迎来稿，欢迎订阅！
《α糖苷酶抑制剂临床应用中国专家共识》发布！
时间：2024-03-18 15:25:00
α糖苷酶抑制剂（AGI，目前国内上市的包括
2024年3月，中国首部《α糖苷酶抑制剂临床应用中国专家共识》于《中国糖尿病杂志》发表，共识对常用AGI药理学特征、作用机制、临床应用和注意事项梳理总结。那么，AGI能带来哪些获益，阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖，又有哪些不同呢？
除外改善餐后血糖，AGI还能带来哪些获益？
在降糖方面，AGI能抑制碳水化合物分解，减少
具体机制而言，α糖苷酶在碳水化合物的消化吸收及餐后血糖（PPG）形成中发挥着重要作用。AGI可模拟体内多糖，逆性竞争结合小肠绒毛上的α糖苷酶，结合能力远超多糖，故能抑制碳水化合物分解，减少葡萄糖生成与吸收，减缓PPG升高。
此外，越来越多的研究显示，AGI还能带来诸如预防糖尿病前期进展为糖尿病、调整肠促胰素分泌、调节肠道菌群、改善
哪些患者适合AGI？AGI类药物适用于食物中碳水化合物引起PPG升高的患者。
哪些患者禁用AGI？合并DKA等急性糖尿病并发症患者；药物成分过敏患者；合并可能由于肠道胀气导致病情加重的患者，如炎症性肠病、结肠溃疡、肠梗阻及严重腹部疝等；伴消化和吸收障碍的慢性肠道疾病患者；18岁以下人群；妊娠或哺乳期患者，3 种AGI类药物均能少量进入乳汁，尚无妊娠期患者的安全性研究。
3种AGI有哪些不同呢？
一、药物组分和作用靶点不同
虽然同属AGI，阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇的药物成分和作用靶点具有明显不同：
阿卡波糖由阿卡维辛和麦芽糖组成，其中阿卡维辛是产生葡萄糖苷酶抑制效应的核心结构，作用靶点为α糖苷酶，α淀粉酶。
伏格列波糖是井岗霉素半合成衍生物，是放线菌培养液中发现的氨基糖类似物。作用靶点为α糖苷酶。
而米格列醇是1⁃脱氧野尻霉素衍生物，作用靶点为α糖苷酶，β糖苷酶。
表1 3种AGI的药理学特征
二、药物规格不同
➤阿卡波糖有50mg、100mg两种规格。
➤伏格列波糖有0.2mg、0.3mg两种规格。
➤米格列醇有25mg、50mg、100mg三种规格。
三、使用方法不同
总体来讲，AGI类药物应在开始进食含碳水化合物餐时即刻服用，但三种药物有略微差别，建议从小剂量开始，逐渐加量
➤阿卡波糖：50~100 mg/次，3次/d，与第一口饭或前几口饭一起服用。
➤伏格列波糖：0.2~0.3 mg/次，3次/d，服药后即刻进餐。
➤米格列醇：25～100 mg/次，3次/d，正餐开始时服用。
四、对转氨酶的影响不同
➤阿卡波糖：大剂量可能会引起转氨酶升高，应考虑用药头 6～12 月监测肝酶变化。
➤伏格列波糖：可能引起转氨酶升高。
➤米格列醇：转氨酶升高发生率与安慰剂相似，无明显肝脏损伤。
总之，阿卡波糖及伏格列波糖可引起转氨酶升高，需定期监测肝功能。饮酒、既往有肝脏疾病、合并使用其他可能造成肝损伤的药物是患者转氨酶升高的高危因素。米格列醇肝脏安全性较好，一般无需监测肝功能。
五、对肾功能的要求不同
➤阿卡波糖，eGFR<25 ml/min/1.73m^2禁用。
➤伏格列波糖，严重肾功能不全时使用可能引起血糖波动。
➤米格列醇，eGFR<25 ml/（min·1. 73 m²）患者安全性不明。
总体来讲，不建议eGFR<25 ml/min/1.73m^2的患者使用AGI。
六、减重效果不同
三种AGI对于体重的影响有所差异，伏格列波糖对体重的改善作用不大，阿卡波糖能减轻体重（1. 40±3. 28）%，米格列醇减重作用最显著，为（1. 80±2. 12）%。
动物实验显示，米格列醇在小肠上段完全吸收，可进入血液循环及棕色脂肪组织，激活解偶联蛋白，有利于能量消耗和减轻体重。